เมแทบอลิซึม

าเฟอีนจะถูกดูดซึมที่กระเพาะอาหารและลำไส้เล็กภายใน 45 นาทีหลังจากการบริโภค หลังจากนั้นจะถูกนำเข้ากระแสเลือดและลำเลียงไปทั่วร่างกาย ครึ่งชีวิตของคาเฟอีนในร่างกาย หรือเวลาที่ร่างกายใช้ในการกำจัดคาเฟอีนในปริมาณครึ่งหนึ่งของที่บริโภค จะแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคลโดยมีปัจจัยต่างๆ เช่นอายุ ระดับการทำงานของตับ ภาวะตั้งครรภ์และการใช้ยาอื่นร่วมด้วย
ในผู้ใหญ่ปกติจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 3-4 ชั่วโมง ในขณะที่หญิงที่ทานยาคุมกำเนิดและหญิงตั้งครรภ์อาจมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 5-10 ชั่วโมง และ 9-11 ชั่วโมง ตามลำดับ
ในผู้ป่วยโรคตับระยะรุนแรง อาจมีการสะสมของคาเฟอีนในร่างกายได้นานถึง 96 ชั่วโมง สำหรับในทารกและเด็กจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนที่นานกว่าผู้ใหญ่ พบว่าในทารกแรกเกิดจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 30 ชั่วโมง คาเฟอีนจะถูกเปลี่ยนแปลงสภาพที่ตับ โดยอาศัยการทำงานของเอนไซม์ ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (Cytochrome P450 oxidase) ซึ่งเอนไซม์นี้จะเปลี่ยนคาเฟอีนให้เป็นอนุพันธุ์สามชนิด คือ

1.พาราแซนทีน (Paraxanthine) มีผลในการสลายไขมัน และเพิ่มปริมาณของกลีเซอรอลและกรดไขมันในกระแสเลือด
2.ธีโอโบรมีน (Theobromine) มีผลในการขยายหลอดเลือด และเพิ่มปริมาณของปัสสาวะ
3.ธีโอฟิลลิน (Theophylline) มีผลทำให้กล้ามเนื้อเรียบที่อยู่ล้อมรอบหลอดลมปอดคลายตัว จึงทำให้หลอดลมขยายตัวมากขึ้น อนุพันธุ์ทั้งสามชนิดนี้จะถูกแปรสภาพต่อไป และขับออกทางปัสสาวะในที่สุด